1、布南色林調(diào)研報(bào)告
一、 藥品基本信息
【藥品名稱】
通用名：布南色林
英文名：Blonanserin
英文別名：AD-5423, Lonasen
漢語(yǔ)拼音：Bu nan se lin
化學(xué)名：2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine
CAS登記號(hào)：132810-10-7
其結(jié)構(gòu)式如下：
分子式： C23H30FN3
分子量：367.514
【劑 型】片劑
【規(guī)格】4mg/片
【藥理類型及作用機(jī)制】
藥理類型：5-色胺類受體拮抗劑
作用機(jī)制：對(duì)多巴胺D2受體和5-色胺受體有較強(qiáng)的阻斷作用。
【臨床適應(yīng)癥及用法用量】
適應(yīng)癥：精神分裂癥。
用法用量：成人在使用布南色林時(shí)，一次用量為4mg,一天2次，飯后服用，口服時(shí)慢慢增加用量。一天用量保持在8-16mg，分2次口服使用。另外，雖然可以根據(jù)患者的年齡和癥狀適當(dāng)增加、減少用量，但一天的用量不能超過(guò)24mg。
【項(xiàng)目背景】
精神分裂癥是精神科常見(jiàn)疾病，自20世紀(jì)50年代初發(fā)現(xiàn)氯丙臻的抗精神病作用以來(lái)．精神分裂癥一直以藥物治療為主。目前常用的抗精神病藥物按受體阻斷作用不同分為典型和非典型兩大類：典型抗精神病藥以氯丙嗪、氟哌啶醇為代表．主要作用機(jī)理為阻斷多巴胺受體它們對(duì)精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀(幻覺(jué)、妄想、興奮躁動(dòng)、沖動(dòng)行為等)有較好療效．同時(shí)錐體外系反應(yīng)(EPS)常見(jiàn)，而對(duì)陰性癥狀(情感淡漠、思維貧乏、意志減退等)療效差，非典型抗精分藥，治療譜更廣，對(duì)陰性癥狀效果明顯優(yōu)于傳統(tǒng)藥物，安全性高，副作用更輕微，服用劑量更小，也出現(xiàn)了很多更先進(jìn)的劑型，極大提高了患者的依從性，代表藥物有氯氮平、利培酮、奧氮平等。
我公司研制的布南色林，是2008年日本上市的最新型非典型抗精神病藥。與氟哌啶醇進(jìn)行的8周雙盲臨床比較試驗(yàn)，有263例精神分裂癥患者參加。8-24 mg/天布南色林至少與4-12 mg/天氟哌啶醇一樣有效，均可提高最終全面改善級(jí)數(shù)(FGIR)得分（兩藥物對(duì)患者至少中等程度改善率分別為61.2%和51.3%），錐體外系不良反應(yīng)發(fā)生率較少（分別為52.7% 和75.4%）。
荷蘭研究人員比較氟哌啶醇和非典型抗精神病藥利培酮對(duì)基本睡眠效率低于85％的精神分裂癥患者的睡眠影響。患者平均服用0.5mg/day利培酮較服用氟哌啶醇有更長(zhǎng)的3期慢波睡眠，較長(zhǎng)的睡眠維持期和較少的短時(shí)間覺(jué)醒。
2008年1月布南色林由日本住友制藥株式會(huì)社開(kāi)發(fā)上市。目前本品國(guó)內(nèi)無(wú)進(jìn)口，根據(jù)《專利法》和《藥品行政保護(hù)條例》，該藥在中國(guó)無(wú)專利風(fēng)險(xiǎn)，也不具備在我國(guó)申請(qǐng)行政保護(hù)的條件。
【市場(chǎng)情況】
抗精神分裂癥藥物（下稱抗精分藥物）的市場(chǎng)經(jīng)過(guò)多年的開(kāi)發(fā)，已經(jīng)相當(dāng)成熟。2006年，抗精分藥物在全球市場(chǎng)的銷售額達(dá)162億美元，成為全球第五大治療藥物類別。
近十幾年來(lái)，國(guó)內(nèi)精神分裂癥患病率已經(jīng)表現(xiàn)出上升趨勢(shì)，由1982年的5.69％。上升到1993年的6.55％。據(jù)2002年我國(guó)衛(wèi)生部的通報(bào)，我國(guó)精神分裂癥患者約有800萬(wàn)人，每年新增患病人數(shù)15萬(wàn)人，到2006年將增加到860萬(wàn)人左右。
2006年，全國(guó)樣本醫(yī)院抗精分藥的用藥金額已超過(guò)1.2億元，復(fù)合年增長(zhǎng)率為33.5%，增速不但高于醫(yī)院整體用藥和精神神經(jīng)用藥的增速，也高于安定類用藥大類的增長(zhǎng)，按比例放大后可推算出，全國(guó)醫(yī)院抗精分藥整體用藥金額在10億元以上。
其中，拉動(dòng)市場(chǎng)增長(zhǎng)的主要因素同樣來(lái)自于非典型抗精分藥的突出表現(xiàn)，2006年非典型抗精分藥已占到該市場(chǎng)總份額的95%以上，而傳統(tǒng)抗精分藥的銷量則出現(xiàn)了持續(xù)下滑，其份額由2000年的40%以上降至2006年的不足5%。
布南色林是新一代的抗精神分裂藥。為國(guó)內(nèi)大力發(fā)展抗精神分裂藥奠定較好的研發(fā)和產(chǎn)業(yè)基礎(chǔ)，社會(huì)效益非常顯著。
【注冊(cè)分類及其依據(jù)】
根據(jù)《藥品注冊(cè)管理辦法》的有關(guān)規(guī)定，布南色林屬化學(xué)藥品注冊(cè)第3.1類。
【國(guó)內(nèi)外研發(fā)狀況】
大日本住友制藥公司研制的布南色林，于2008年在日本上市。目前在美國(guó)和歐洲進(jìn)行II期臨床試驗(yàn)。
國(guó)內(nèi)目前已有一家申報(bào)原料+制劑，
五、知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
目前本品國(guó)內(nèi)無(wú)進(jìn)口，根據(jù)《專利法》和《藥品行政保護(hù)條例》，該藥在中國(guó)無(wú)專利風(fēng)險(xiǎn)，也不具備在我國(guó)申請(qǐng)行政保護(hù)的條件。
